Mae Boc-Arg (Pbf) -OH yn ddeilliad arginin.
Cymeradwywyd Bivalirudine, gwrthgeulydd synthetig sy'n gefnder 20-peptid o hirudin, i'w werthu yn yr Unol Daleithiau yn 2000. Mae'r pigiad yn sylwedd gwyn, rhydd neu solid amorffaidd.Gall Bivarudine rwymo'n benodol i safle catalytig thrombin a safle rhwymo allanol anion, ac atal gweithgaredd thrombin yn uniongyrchol, gan atal yr adwaith a gatalyddir ac a achosir gan thrombin, ac mae ei effaith yn gildroadwy.Defnyddir Bivarudine yn bennaf fel gwrthgeulydd ar gyfer ymyriad coronaidd trwy'r croen (PCI) dewisol mewn oedolion.
Mae Bivarudine yn atalydd uniongyrchol o thrombin, sy'n clymu'n benodol â'r safleoedd catalytig a safleoedd all-rwymo anion o thrombin yn rhydd ac ar thrombws.Mae'r broses rwymo rhwng bivaludine a thrombin yn gildroadwy, a gall thrombin adfer gweithgaredd biolegol gwreiddiol thrombin trwy enzymolysis yn araf o'r bond peptid rhwng bivaludine Arg3-Pro4.
Mae astudiaethau in vitro wedi dangos y gall bivarudine nid yn unig atal y thrombin rhydd ochrol, ond hefyd atal y thrombin rhag rhwymo â chlotiau gwaed heb gael ei niwtraleiddio gan y sylweddau a ryddheir gan blatennau.Gall ymestyn yr amser prothrombin rhannol (APTT), amser thrombin (TT), amser prothrombin (PT) ac amser ceulo gweithredol (ACT) a weithredir gan blasma arferol.Mae perthynas linol â chrynodiad bivarudine, ond nid yw'n glir a yw'r gydberthynas hon yn bodoli mewn cymhwysiad clinigol.
Adroddwyd yn y llenyddiaeth bod ffarmacocineteg cleifion sy'n cael angioplasti coronaidd trwy'r croen (PTCA) yn llinol ar ôl rhoi bivarudine mewnwythiennol.Rhoddwyd 1 mg/kg i'r claf yn fewnwythiennol fel dos llwyth, ac yna trwyth IV arall o 2.5 mg/kg/awr am 4 awr, a sefydlogodd ar 12.3 ± 1.7 mg/ml in vivo.Mae Bivarudine yn cael ei glirio o'r plasma trwy hydrolysis arennol a diraddiad proteas.Mae hanner oes clirio cleifion â swyddogaeth arennol arferol tua 25 munud, ac mae hanner oes clirio cleifion ag annigonolrwydd arennol cymedrol a difrifol yn cael ei ymestyn.Gellir tynnu tua 25% o bivarudine trwy ddialysis a'i glirio gan haemodialysis.Dylid monitro ACT mewn cleifion â nam arennol.Mewn gwirfoddolwyr iach, gwelwyd yr effaith gwrthgeulydd yn syth ar ôl rhoi bivarudine mewnwythiennol, gyda PT, ACT ac APTT am gyfnod hir.Un i ddwy awr ar ôl tynnu'n ôl, dychwelodd ACT i'r lefel cyn-weinyddu.