171596-29-5 Tadalafil

Tadalafil, gyda'r fformiwla moleciwlaidd C22H19N3O4 a phwysau moleciwlaidd 389.4, sydd wedi'i ddefnyddio'n helaeth i drin camweithrediad erectile mewn dynion ers 2003 o dan yr enw masnach Cialis.Yn 2008, gwerthodd Cwmni Eli Lilly yr hawliau datblygu masnachol ar gyfer triniaeth PAH i United Therapeutics.Ym mis Mehefin 2009, cymeradwyodd yr FDA Tadafil ar gyfer trin cleifion â gorbwysedd rhydwelïol pwlmonaidd (PAH) yn yr Unol Daleithiau o dan yr enw masnach Adcirca.Datblygwyd Tadafil yn 2003 fel cyffur ar gyfer trin ED, ac roedd yr effaith yn effeithiol 30 munud ar ôl ei weinyddu, ond yr effaith orau oedd 2h ar ôl ei roi, a gallai'r effaith bara am 36h, ac ni chafodd yr effaith ei effeithio gan fwyd.Y dos o tadafil yw 10 neu 20mg, y dos cychwynnol a argymhellir yw 10mg, yn dibynnu ar adwaith y claf ac adweithiau niweidiol.Dangosodd astudiaethau cyn-farchnad, ar ôl 12 wythnos o weinyddu llafar o 10 neu 20mg o tadafil, roedd y cyfraddau ymateb yn 67% ac 81%, yn y drefn honno.Mae llawer o astudiaethau wedi dangos bod gan tadafil well effeithiolrwydd wrth drin ED.
Camweithrediad erectile: Mae Tadanafil a sildenafil yn perthyn i'r un math ffosffodiesterase dethol 5 (PDE5), ond mae eu strwythur yn wahanol i strwythur yr olaf, ac nid yw diet braster uchel yn ymyrryd â'u hamsugno.O dan ysgogiad rhywiol, mae synthase nitrig ocsid (NOS) mewn terfyniadau nerfau penile a chelloedd endothelaidd fasgwlaidd yn cataleiddio synthesis ocsid nitrig (NO) o'r swbstrad L-arginine.Mae NO yn actifadu'r cyclase guanylate, sy'n trosi triphosphate guanosine i ffosffad guanosine cylchol (cGMP), a thrwy hynny yn actifadu kinase protein guanosine ffosffo-ddibynnol cylchol, gan arwain at ostyngiad mewn crynodiad calsiwm mewngellol o gyhyr llyfn, gan arwain at ymlacio cyhyr llyfn y penile sbwng a chodiad.Mae ffosphodiesterase math 5 (PDE5) yn diraddio cGMP yn gynhyrchion anactif, gan achosi gwendid penile.Trwy atal diraddio PDE5, mae tardanafil yn arwain at groniad cGMP, sy'n ymlacio cyhyrau llyfn corpus cavernosum y pidyn ac yn arwain at godi penile.Gan nad yw esters nitrad yn rhoddwyr DIM, gall eu cyfuniad â tadanafil gynyddu lefel cGMP yn sylweddol ac arwain at isbwysedd difrifol, felly, mae gwrtharwyddion clinigol y ddau yn cael eu gwrtharwyddo.
Mae Tardanafil yn effeithio ar hyn trwy atal PDES.Diraddio GMP, felly pan gaiff ei ddefnyddio mewn cyfuniad ag asid nitrig a finegr gall achosi gostyngiad eithafol mewn pwysedd gwaed a chynyddu'r risg o syncop.Gall asiant sefydlu CY3PA4 leihau argaeledd anfiotig tadana, a gall y cyfuniad ag atalyddion rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itraconwa, ketoconwa ac atalyddion proteas HVI gynyddu crynodiad gwaed y cynnyrch hwn.Dylid rhoi sylw i addasu'r dos.Hyd yn hyn, ni fu unrhyw adroddiad ar baramedrau ffarmacocinetig y cynnyrch hwn y mae diet ac alcohol yn effeithio arnynt.
Gan ddefnyddio D-tryptoffan fel deunydd crai, yr adwaith methyl ester cyntaf, y hydroclorid D-tryptoffan methyl ester sy'n deillio o hyn mewn alcohol isopropyl a piperaldehyde adwaith pictet-spengler i gael cyfansoddyn hydrocarboline cis-tetra, ac yna adwaith â chloroacetyl clorid a methylamine, y cyfanswm cynnyrch yn 56%, ar ôl sgrinio, asid asetig rhewlifol ei buro ymhellach fel hydoddydd recrystallization.Mae'r hafaliad adwaith penodol fel a ganlyn:

Tadalafil yw Cialis, cyffur llafar a ddatblygwyd gan Eli Lilly Pharmaceutical Company ar gyfer trin camweithrediad erectile mewn dynion.Mae'n atalydd phosphodiesterase 5 ail genhedlaeth.Mae adroddiadau ymchwil yn dangos, o'i gymharu â sildenafil, bod Cialis yn dod i rym yn gyflym iawn, tua 15 i 20 munud, a bod yr effaith yn para hyd at 36 awr.Mae T1/2 yn 17.5 awr.Mewn astudiaeth o 348 o ddynion â chamweithrediad erectile ysgafn i ddifrifol a gafodd eu hapwyntio i gymryd tadalafil 20mg neu blasebo, 24 a 36 awr ar ôl cymryd y cyffur gwellodd lwyddiant rhywiol o'i gymharu â phlasebo, gyda'r rhan fwyaf o ddynion yn cael rhyw ddwywaith yn llwyddiannus ar 36 awr.Nid oedd unrhyw wahaniaeth yn amlder a difrifoldeb yr adweithiau niweidiol i gyffuriau o gymharu â plasebo.Roedd gan fwy na 5% o ddynion yn y grŵp Tadalafil gur pen a diffyg traul.[Adweithiau niweidiol] Ni welwyd unrhyw adweithiau niweidiol difrifol, megis fflysio ac annormaleddau gweledol.Yn achlysurol cur pen, dyspepsia.[Rhagofalon] Ni ddylid caniatáu cleifion sy'n cymryd nitradau, angina pectoris, clefyd y galon, gorbwysedd neu isbwysedd heb ei reoli, a chleifion sydd wedi cael strôc yn ystod y 6 mis diwethaf.

Defnyddir atalyddion Phosphodiesterase 5 i drin camweithrediad erectile mewn dynion.Defnyddir atalyddion phosphodiesterase 5 ail genhedlaeth i drin camweithrediad codiad mewn dynion.