130622-05-8 Tert-butoxycarbonyl-D-asid glwtamig (methyl ester)-methyl ester

Mae gan fluoroquinolones sbectrwm gwrthfacterol eang, gweithgaredd gwrthfacterol cryf, adweithiau niweidiol isel, athreiddedd meinwe da, bio-argaeledd llafar uchel, cyfwng gweinyddu hir a gweinyddiaeth gyfleus.Fe'u defnyddir yn gyffredin wrth drin clefydau heintus megis haint y llwybr anadlol a haint y llwybr wrinol.Nodweddir strwythur cyffuriau gwrthfacterol fluoroquinolone gan bresenoldeb fflworin yn chweched safle cnewyllyn rhiant quinolone.
Fodd bynnag, yn ystod y 10 mlynedd diwethaf, oherwydd y pwysau dethol a gynhyrchir gan y defnydd eang o'r math hwn o gyffuriau, mae straen sy'n gwrthsefyll cyffuriau yn cynyddu, yn enwedig yn y blynyddoedd diwethaf, mae gan Streptococcus pneumoniae sy'n gwrthsefyll quinolone groes-ymwrthedd, sy'n gallu gwrthsefyll penisilin, gwrthfiotigau macrolid a gwrthfiotigau quinolone.Ar yr un pryd, canfuwyd y gallai rhai fflworoquinolones achosi ymestyniad cyfwng QTc o electrocardiogram, hepatotoxicity a phototoxicity, a oedd yn cyfyngu ar eu cymhwysiad.
Er mwyn goresgyn y diffygion uchod o fflworoquinolones, mae'n frys datblygu cyfansoddion strwythurol newydd gyda gweithgaredd gwrthfacterol da, sbectrwm gwrthfacterol eang ac adweithiau niweidiol mor fach â phosibl yn erbyn bacteria sy'n gwrthsefyll aml-gyffuriau.Mae cyfres o gyffuriau di-fluoroquinolone (NFQ) newydd a ddatblygwyd yn ddiweddar sy'n cynnwys 8-methoxyl yn wahanol i wrthfiotigau fflworoquinolone gan nad oes ganddynt fflworin ar safle 6 o gnewyllyn rhiant quinolone, ond mae ganddynt weithgaredd gwrthfacterol in vitro cryf o hyd.Mae nemonoxacin yn atalydd topoisomerase bacteriol dethol NFQ newydd.
O'i gymharu â'r fflworoquinolones sydd ar y farchnad ar hyn o bryd, mae Nenofloxacin yn cynrychioli dosbarth newydd o gyffuriau strwythurol.Dangosodd nemonocacin (TG-873870), cyffur quinolone newydd a ddatblygwyd gan Procter & Gamble (P&G), weithgaredd gwrthfacterol sylweddol yn erbyn amrywiaeth o bathogenau sy'n berthnasol yn glinigol, gan gynnwys Staphylococcus aureus a Streptococcus pneumoniae sy'n gwrthsefyll aml-gyffuriau.Dangosodd canlyniadau'r arbrawf mewn llygod heintiedig fod effaith gwrthfacterol y cynnyrch hwn yn gryfach na'r rhan fwyaf o'r quinolones presennol.Yn ogystal, mae gan y cynnyrch briodweddau ffarmacocinetig rhagorol ac mae'n cael ei oddef yn dda.